Anticonvulsant profile of nimodipine and nitrendipine against pentylenetetrazole induced seizures in rats.

The activity of nimodipine and nitrendipine against pentylenetetrazole (PTZ) induced seizures in Albino rats was studied alone and in combination with valproate. The median effective dose [ED50] of valproate, nimodipine and nitrendipine were initially determined. All the 3 drugs were injected i.p. 30 min before the induction of seizures. Seizures were induced by PTZ 85 mg/kg i.p., and subsequently the effect of combining ED50 doses of nimodipine and nitrendipine with ED50 dose of valproate was evaluated. ED50 of valproate and nitrendipine were 129 and 2.5 mg/kg respectively. ED50 of nimodipine could not be established since a dose-response relationship was not obtained. Hence, for the purpose of combination studies, 4 mg/kg of nimodipine was used. Both nimodipine (4 mg/kg) and nitrendipine (2.5 mg/kg) decreased the ED50 of valproate from 129 to 40 mg/kg. Both nimodipine and nitrendipine potentiate the activity of valproate against PTZ induced seizures and can be considered as potential adjuvant anticonvulsants which merit further study.

Eficacia de la nitrendipina en pacientes obesos hipertensos / Nitrendipine in obese hipertensive patients

La obesidad puede producir resistencia a la terapia antihipertensiva. La nitrendipina es un bloqueador de los canales del calcio de la familia de las dihidropiridinas, es efectivo en el manejo de la hipertensión arterial y ha demostrado mejorar la sensibilidad a la insulina. Para evaluar la eficacia de la nitrendipina en el control de la presión arterial del paciente hipertenso obeso, 20 pacientes adultos no diabéticos, obesos hipertenso obeso, 20 pacientes adultos no diabéticos, obesos hipertensos que no controlaron su presión arterial con modificaciones al estilo de vida pero sin manejo farmacológico, recibieron tratamiento farmacológico con 10 mg de nitrendipina una vez al día durante cuatro semanas. En todos los pacientes se realizó una prueba de tolerancia a la glucosa antes y después del estudio. Todos los pacientes redujeron la presión arterial a las dos semanas, persistiendo el control hasta el final del estudio. (p< 0.0001). La nitrendipina también mejoró significativamente la tolerancia a la glucosa de esos pacientes, especialmente a los 30 (p< 0.0008), 60 (p< 0.009) y 90 (p< 0.09) minutos, aunque no se observó cambio significativo a los 120 minutos (p> 0.2). Estos resultados sugieren que la nitrendipina tiene eficacia terapéutica como monoterapia en sujetos hipertensos obesos, no diabéticos con resistencia a la insulina

Conversión de sandimmune a neoral en pacientes trasplantados renales que reciben ciclosporina-ketoconazol / Conversion of sandimmune to neoral in patients with renal transplantation treated with cyclosporine-ketoconazol

Patients and methods: Thirty four patients with more than one year after the transplantation, with stable renal function and receiving triple immunosuppression were studied. Conventional cyclosporine was changed to the microemulsion form maintaining the same daily dose. Drug serum levels, serum creatinine and blood pressure were measured within two to eight months after the conversion. Doses of microemulsion cyclosporine were adjusted to achieve serum levels of 150 ñ 40 ng/ml. Results: Microemulsion cyclosporine induced a slight initial increase in blood cyclosporine levels. Afterwards, levels were more stable than with conventional cyclosporine (165-185 and 145-210 ng/ml respectively) and the dispersion of values were lower (standard deviations of 70 and 100 ng/ml respectively). Twenty three patients did not require dose adjustments, in four it was reduced and in five it was increased. There were no changes in serum creatinine or blood pressure after the conversion. Conslusion: More stable serum levels without adverse reactions were obtained with microemulsion cyclosporine. Doses of cyclos porine need not to be changed during the conversion

Nitrendipine in treatment of hypertension.

Twenty-three mild and moderate essential hypertensive patients, 3 males and 20 females without any complications were given nitrendipine or Baypress, a new calcium antagonist, 10-20 mg once daily for 23 weeks. The blood pressure of all 23 patients was significantly reduced (p = less than 0.01) in both systolic and diastolic blood pressures. No serious side effects were observed. There were only headache (4 cases), palpitation (2 cases), and paroxysmal ventricular contraction (1 case). No hematological, urinalysis and biochemical changes of kidney and liver functions, fasting blood sugar, cholesterol and triglyceride except for sodium and potassium which were raised and weight reduction was observed. All patients tolerated the drug very well. We conclude that, nitrendipine is safe and suitable for management of mild and moderate uncomplicated essential hypertension.

Eficácia anti-hipertensiva da nitrendipina por 24 horas / Antihypertensive efficacy of nitrendipine for 24 hours

Estudar a eficácia anti-hipertensiva da nitrendipina por 24 horas. Vinte indivíduos com hipertensäo arterial primária leve a moderada. O estudo foi do tipo duplo-cego, com 90 dias de duraçäo. Após 15 dias sem drogas, os pacientes forma divididos aleatoriamente em dois grupos: 1) uso de nitrendipina 20 mg por 30 dias; 2) uso de placebo por 30 dias. Após outros 15 dias de "wash out", os grupos foram cruzados. A pressäo arterial foi avaliada por monitorizaçäo ambulatorial de 24 horas. A pressäo arterial sistólica média das 24 horas, da fase com nitrendipina foi significativamente (p > 0,0001) menor (127,7 ñ 8 mmHg) do que a com placebo (139,2 ñ 8 mmHg) do que a com placebo (139,2 ñ 8 mm Hg); a pressäo arterial diastólica média de 24 horas foi significativamente (p < 0,0001) menor com nitrenpidina (84,6 ñ 4 mmHg) do que com placebo (90,7 ñ 5 mmHg). As demais médias de 24 horas näo diferiram significativamente entre si. A nitrendipina mostrou-se anti-hipertensivo seguro e eficaz durante as 24 horas. A droga reduz as cifras tensionais mantendo o ritmo circadiano da pressäo arterial sem produzir períodos de hipotensäo arterial

Purpose: To evaluate the efficacy of nitrendipine 20 mg OD in mild to moderate hypertensive subjects. Patients and Methods: Twenty patients followed for 90 days. The protocol was a double blind placebo control trial using 24 hours ambulatory blood pressure monitoring system for pressure and heart rate observations. After 15 days without any drug patients were randomly assigned to the study divided into two subgroups: one remained 30 days using placebo and the other nitrendipina. After a new 15 days washout period there was a cross over of the study groups and then other 30 days of follow-up. Results: The 24 hours mean systolic blood pressure decreased (p < 0.0001) with nitrendipine (127.7 ± 8 mmHg) in relation to placebo (139.2 ± 8 mmHg); the mean diastolic blood pressure decreased (p < 0.0001) with nitrendipine (84.6 ± 4 mmHg) in relation to placebo (90.7 ± 5 mmHg). There were no signifcant changes on heart rate and body weight. Conclusion: Nitrendipine seems to be a safe and efficient antibypertensive agent for 24 hours blood pressure control. The drug can decrease blood pressure levels without signifcant changes over the circadian pattern of the 24 hours blood pressure curve and without unwanted drop of blood pressure levels.

Estudios doble-ciegos multicéntricos con nitrendipina (Baypress) en Norteamerica y Venezuela / Double blind study multicentral with nitrendipina (Baydress) in Norteamerica and Venezuela

Según las normas de la Food and Drug Administration (FDA) para la comprobación clínica de medicamentos nuevos, se realizó una serie de estudios doble-ciegos multicéntricos. Se comunican los resultados obtenidos en 4 de tales estudios, que ocupan una posición clave en la valoración global del fármaco ("estudios pilotos"). Estudio 1 aportó la demostración de la actividad antihipertensiva de la nitrendipina, en comparación con un placebo. En el grupo de nitrendipina, los valores de la tensión arterial fueron, al final del período de tratamiento (dosis orales de 1x5 hasta 1x20mg al día), significativamente más bajos que en el grupo placebo. Efectos secundarios se presentaron en el grupo placebo con la misma frecuencia que en el grupo tratado. En el estudio 2 se demostró la dependencia del efecto antihipertentensivo de la dosis. Los valores medios de la tensión arterial en los tres grupos de tratamiento (5,10 y 20mg, una vez al día) fueron significativamente más bajos, tanto en comparación con el valor inicial como entre sí, y la reducción de la hipertensión guardaba relación con la dosis. En el estudio 3 se comparó la nitrendipina con un preparado de referencia establecido, la hidralacina. En ambos grupos de tratamiento se empezó con un período de ajuste de la dosis (nitrendipina: 5,10,20mg; hidralacina 25,50,100mg). El efecto sobre la tensión arterial fue comparable en ambos grupos, la dosis diaria media para la nitrendipina fue de 31,2 mg, para la hidralacina de 155,6mg. Los efectos secundarios fueron en el grupo de hidralacina más intensos y más frecuentes que en el de nitrendipina. En el grupo de hidralacina se suspendió la medicación en 6 casos a causa de efectos secundarios, y en el de nitrendipina en un caso. En el estudio 4 pudo demostrarse que en aquellos enfermos en los que el tratamiento básico con hidroclortiacida no dio el resultado deseado, se consigue alcanzar, por la adición de nitrendipina, un efecto hipotensor aditivo

Efectos de la Nitréndipina Vs. Captopril sobre la hipertensión leve: estudio comparativo

Se estudiaron 40 pacientes con hipertensión diastólica entre 95-115 mmsHg de la Clínica de Hipertensión del Instituto Dominicano de Cardiología y se realizó un estudio abierto, prospectivo y comparativo. Se establecieron los efectos de diferentes dosis del antagonista de Calcio Nitrendipina y se compararon con el Captopril, un conocido inhibidor de ECA; también se establecieron efectos con la combinación de Propranolol en aquellos pacientes que no respondieron a las dosis maximas de ambos medicamentos. La Nitrendipina disminuyó significativamente la TA sistólica en el primer mes de tratamiento, a la dosis de 20 mg OID (PL 0.0001). el Captopril también redujo signficativamente la TA arterial pero; cuantitativamente la Nitrendipina fue más efectiva, ya que el promedio de reducción de la TA diastólica fue 10 mm en tanto que con el Captopril fue de 4 mms. Teniendo como criterio una reducción de 90 mms la distólica, la Nitrendipina disminuyó la TA arterial en el 73% con las dosis máximas de ambos medicamentos). El comportamiento de la frecuencia cardíaca fue muy similar con ambos fármacos y las variaciones no fueron significativas. El Captopril fue muy bien tolerado y no hubo efectos atribuibles al fármaco. La Nitredipona produjo ademas en un 11% así como aumento de la diuresis en el mismo %. Las cefaleas se presentaron en la misma proporción en el grupo placebo Vs Nitrendipina

Eficácia e tolerabilidade de um novo bloqueador dos canais de cálcio (Nitrendipina) no tratamento da hipertensäo arterial / Efficacy and tolerability of a new calcium antagonist (nitrendipine) in the treatment of hypertension

Objetivo: Avaliar a eficácia e a tolerabilidade da monoterapia por nitrendipina, 20 mg ao dia, em portadores de hipertensão arterial sistêmica leve ou moderada. Material e Métodos: Vinte pacientes submetidos durante seis semanas a estudo aberto comparado (droga x placebo), avaliados através de pressão arterial em posição ortostática, supina e após manobra de hand-grip a cada duas semanas e exames laboratoriais no início e final do estudo. Resultados: As pressões médias sistólica e diastólica apresentaram queda significativa no grupo tratado, nas posições supina (161 mmHg ± 11 para 138 mmHg ± 5 e 105 mmHg ± 5 para 81 mmHg ± 7 -p < 0,05), ortostática (153 mmHg ± 13 para 132 mmHg ± 13 e 104 mmHg ± 5 para 81 mmHg ± 7 -p < 0,05) e após hand-grip (170 mmHg ± 21 para 148 mmHg ± 22 e 108 mmHg ± 5 para 85 mmHg ± 7 -p < 0,05). O grupo placebo não apresentou variações significativas das pressões médias sitólica e diastólica em quaisquer das condições: supina (168 mmHg ± 8 para 168 mmHg 18 e 107 mmHg ± 5 para 107 mmHg ± 3 mmHg), ortostática (167 mmHg ± 9 para 163 mmHg ± 14 e 107 mmHg ± 5 para 107 mmHg ± 4) e após hand-grip (178 mmHg ± 17 para 173 mmHg ± 16 e 107 mmHg ± 4 para 108 mmHg ± 6. Não houve modificação significativa das médias da freqüência cardíaca em ambos os grupos após o tratamento. A elevação da freqüência cardíaca verificada após manobra de hand-grip também não se modificou. Dos eventuais efeitos adversos, observavam-se cefaléia, palpitação e tontura, que estiveram presentes em ambos os grupos (placebo e nitrendipina). Os exames eletrocardiográfico, radiológico e laboratorial não se alteraram ao longo do estudo...

Purpose: Assess the efficacy and tolerability of nitrendipine, 20 mg/day, in mild to moderate essential hypertension (diastolic blood pressure 95 to 114 mmHg). Material e Methods: Twenty patients in an open comparative trial (drug x placebo) during six weeks. Blood pressure and heart rate were measured in ortostatic and supine position and after hand-grip manewre every two weeks. Results: Systolic and diastolic blood pressure fell significatively in the treated group by the end of the study-supine (161 mmHg ± 11 to 138 mmHg ± 13 and 105 ± 5 to 81 mmHg ± 7 p < 0,05) and ortostatic position (153 mmHg ± 13 to 132 mmHg ± 13 and 104 mmHg ± 15 to 81 mmHg ± 7, p < 0,05) and after hand grip maneuver (170 mmHg ± 21 to 148 mmHg ± 22 and 108 mmHg ± 5 to 85 mmHg ± 7 p< 0,051. Significant modifications were not observed in systolic and diastolic blood pressure in placebo group under the following conditions: supine (168 mmHg ± 8 to 168 mmHg ± 17 and 107 mmHg ± 5 to 107 mmHg ± 3) and ortostatic positions (167 mmHg ± 9 to 163 mmHg ± 14 and 107 mmHg ± 5 to 107 mmHg ± 4) and after hand grip maneuore (178 mmHg ± 17 to 173 mmHg ± 16 and 107 mmHg ± 4 to 108 mmHg ± 6). Significant changes in heart rate did not occur in both groups after treatment. Heart rate elevation observed after hand grip maneuvre did not change. Adverse effects like headache, palpitation and dizziness occurred in both groups. Eletrocardiogram, x-ray and blood chemistries were not modified during the trial...